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3,20-双-亚乙二氧基-17α-羟基-5α,10α-环氧-19-去甲孕甾-9(11)-烯
分子式:C24H34O6分子量:418.53英文名:3,20-Bis-ethylenedioxy-17α-hydroxy-5α,10α-epoxy-19-norpreg-9(11)-ene性状:白色结晶。mp 188.5~191.5℃。用途:避孕药醋酸乌利司他(Ulipristal acetate)中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册刘兆鹏,张灿飞.中国医药工业杂志,2013,44(11)
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2,3-环氧-3-苯基-1-丙醇
分子式:C9H10O2分子量:150.18英文名:2,3-Epoxy-3-phenyl-1-propanol性状:无色液体。用途:抗抑郁药瑞波西汀(Reboxetine)等的中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册Adam W,Saha-Moller C R,Zhao C-G.Org React,2002,61:219.于安有磁力搅拌器的反应瓶中,加入乙腈9 mL,肉桂醇(2)2.0 mmol
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(S)-2,3-环氧基丙醇
分子式:C3H6O2分子量:74.08英文名:(S)-2,3-Epoxypropanol性状:无色液体。用途:治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染药物富马酸替诺福韦酯(Tenofovir disoproxil fumarate)等的中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册①Cao Y,Hanson R M,Kluder J M,et al.J Am Chem Soc,1987,109:5765.
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(2S,3R)-2-甲基-3-苯基环氧乙烷
分子式:C9H10O分子量:134.18英文名:(2S,3R)-2-Methyl-3-phenyloxirane性状:无色液体。用途:手性药物合成中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册Zhang W,Jacobsen E N.J Org Chem,1991,56(7):2296.于安有搅拌器、温度计的反应瓶中,加入未稀释的家用漂白液(Clorox)25 mL,再加入0.05 mol/L的Na
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反式-1,2-二苯基环氧乙烷
分子式:C14H12O分子量:196.25英文名:trans-1,2-Diphenyloxirane性状:白色针状结晶。mp 68~69℃。用途:手性药物中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册Shi Y.Acc Chem Res,2004,37:488.于安有磁力搅拌器、温度计的反应瓶中,加入二苯乙烯(2)0.18 g(1.0 mmol),乙腈10 mL,冷至0℃,搅拌下加入10mmol/L
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3-甲基异香豆素
分子式:C10H8O2分子量:160.17英文名:3-Methylisocoumarin性状:白色固体。用途:具有抗菌、消炎、抗肿瘤、抑制蛋白酶等作用的新药开发中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册Korte D F,Hegedus L S,Wirth R K.J Org Chem,1977,42(8):1329.于反应瓶中加入2-(2-丙烯基)苯甲酸(2)0.20 g(1.23 mmol)
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2-氧代-2-苯基乙酸
分子式:C8H6O3分子量:150.13英文名:2-Oxo-2-phenylacetic acid性状:无色结晶。mp 66~67℃,bp 147.5℃/1.6 kPa。常压蒸馏分解。溶于水、醇、乙醚和热的四氯化碳。用途:胃病治疗药格隆溴铵(Glycopyrronium bromide)等的中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册①杨巍民,张一宾.上海化工,2000,2:22.②孙昌俊,曹晓冉
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环戊基甲醛
分子式:C6H10O分子量:98.14英文名:Cyclopentanecarbaldehyde性状:无色液体。bp 74~76℃/13.2 kPa。用途:麻醉剂盐酸氯胺酮(Ketamine)等的中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册Grummitt O,Liska J,Greull G.Org Synth,1973,Coll Vol 5:320.于安有搅拌器、温度计、回流冷凝器,通气导管的5
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