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α-亚硝基苯乙酮
分子式:C8H7NO2分子量:149.15英文名:α-Nitroso-acetophenone,Isonitrosoacetophenone性状:黄色片状结晶。mp 126~128℃。具有令人愉快的气味。用途:药物合成中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册韩广甸,赵树伟,李述文.有机制备化学手册(上卷),北京:化学工业出版社,1978:176.于安有搅拌器、温度计、通气导管、回流冷凝器的反应
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卡莫司汀
分子式:C5H9Cl2N3O2分子量:214.05英文名:Carmustine,1,3-Bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea性状:微黄色结晶或结晶性粉末。mp 30~32℃。溶于乙醇、甲醇及部分有机溶剂,难溶于水。用途:抗癌药物卡莫司汀(Carmustine)原料药。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册①Lown J W,Chauhan S M S.J Org Chem
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盐酸尼莫司汀
分子式:C9H13ClN6O2·HCl分子量:309.15英文名:Nimustine hydrochloride,ACUN性状:微黄色结晶。用途:抗癌药盐酸尼莫司汀(嘧啶亚硝脲;ACUN,Nimustine hydrochloride)原料药。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册张荣久,张爱华.中国药物化学杂志,1996,6(3):207.于反应瓶中加入5%的盐酸140 mL,搅拌下加入1-(4-
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N-(2-氯乙基)-N'-环己基-N-亚硝基脲
分子式:C9H16ClN3O2分子量:233.78英文名:N-(2-Chloroethyl)-N'-cyclohexyl-N-nitrosourea,Lomustine性状:黄色或浅黄色粉末。mp 90℃。溶于无水乙醇,微溶于丙二醇,几乎不溶于水。用途:抗肿瘤药物洛莫司汀(Lomustine)原料药。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册方法1 苏军,孟庆伟,赵伟杰等.中国药物化学杂志,20
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5-甲基-5H-二苯并[b,d]氮杂环庚-6,7-二酮-7-肟
分子式:C15H12N2O2分子量:252.27英文名:5-Methyl-5H-dibenzo[b,d]azepin-6,7-dione-7-oxime性状:白色针状结晶。用途:γ-分泌酶抑制剂LY411575合成中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册①Abdul H F,Katherine S,Ghulam M M,et al.Bioorganic & Medicinal Chemistr
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6-氨基-5-亚硝基-1-甲基尿嘧啶
分子式:C5H6N4O3分子量:170.13英文名:6-Amino-5-nitroso-1-methyluracil性状:紫色固体,mp 270℃。用途:糖尿病治疗药物利格列汀(Linagliptin)中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册刘祥生,张毅,张吉泉,王建塔,汤磊.中国医药工业杂志,2016,47(1):4.于反应瓶中加入6-氨基-1-甲基尿嘧啶(2)60.0 g(0.43 mol
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对亚硝基-N,N-二甲苯胺
分子式:C8H10N2O分子量:150.18英文名:N,N-Dimethyl-4-nitrosoaniline性状:黄绿色片状或叶状结晶。mp 92.5~93.5℃。易溶于醇、苯,微溶于乙醚,不溶于水,可随水蒸气挥发。用途:抗麻风病药物丁氨苯硫脲(Thiambutosine)等的中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2
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乙酰氨基丙二酸二乙酯
分子式:C9H15NO3分子量:217.22英文名:Diethyl acetamidemalonate性状:白色固体。mp 96.5~98℃。bp 185℃/2.67 kPa。溶于热醇,微溶于乙醚、热水。用途:抗癌药消瘤芥(Nitrocaphar)等的中间体。各种氨基酸合成中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册①Hardegger E,et al.Heiv Chim Acta,1956,39
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