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化学大课堂

盐酸尼莫司汀

2023-06-08 09:08:11 hanhong

分子式：C₉H₁₃ClN₆O₂·HCl分子量：309.15

英文名：Nimustine hydrochloride，ACUN

性状：微黄色结晶。

用途：抗癌药盐酸尼莫司汀（嘧啶亚硝脲；ACUN，Nimustine hydrochloride）原料药。

合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

张荣久，张爱华.中国药物化学杂志，1996，6（3）：207.

盐酸尼莫司汀（分子式：C<sub>9</sub>H<sub>13</sub>ClN<sub>6</sub>O<sub>2</sub>·HCl）的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入5%的盐酸140 mL，搅拌下加入1-（4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基）甲基-3-（2-氯乙基）脲（2）14.5 g，过滤除去不溶物。冷至0℃，滴加由亚硝酸钠4.2 g溶于10 mL水配成的溶液。控制反应温度在0～5℃，约1 h加完。加完后继续保温反应1 h。用20%的碳酸钠溶液调至pH7～8，析出黄色沉淀。过滤，水洗，抽干。加入50 mL 95%的乙醇中，再加入6%的乙醇-HCl溶液20 mL，加热至80℃溶解。趁热过滤，冷却，析出微黄色结晶。过滤，丙酮洗涤，干燥，得化合物（1）10.0 g，收率60%，mp 125℃（分解）。

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