邹霈,罗世能,谢敏浩等.中国现代应用药学,1999,16(6):32.
3-[4-(2,3-环氧丙氧基)苯基]丙酸甲酯(3):于反应瓶中加入对羟基苯丙酸甲酯(2)14.4 g(0.08 mol),环氧氯丙烷31 mL(0.4 mol),碳酸钾27.6 g(0.2 mol),丙酮250 mL,加热回流24 h。过滤,减压蒸出溶剂,将残留液溶于100 mL甲苯中,用1 mol/L的氢氧化钠水溶液洗涤后再用水洗涤。甲苯层用无水硫酸镁干燥后,减压蒸出溶剂,得油状物(3)11 g,收率58.3%。
艾司洛尔盐酸盐(1):于反应瓶中加入上述化合物(3)50 g(0.21 mol),异丙胺100 mL,甲醇100 mL,搅拌回流4 h。减压蒸出溶剂和过量的异丙胺后,得油状物(4)的粗品。将其溶于甲醇50 mL中,冰浴冷却下滴加饱和氯化氢乙醚溶液至pH2,静置8 h。过滤,用无水乙醚洗涤,异丙醇中重结晶,真空干燥,得白色固体(1)42.9 g,收率61.6%,mp 83~85℃。