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5-氟-1-（3-氧代-1，3-二氢异苯并呋喃-1-基）嘧啶-2，4-（1H，3H）-二酮

2023-06-13 11:09:54 hanhong

分子式：C₁₂H₇FN₂O₄分子量：262.19

英文名：5-Fluoro-1-（3-oxo-1，3-dihydroisobenzofuran-1-yl）pyrimidine-2，4-（1H，3H）-dione

性状：无色针状结晶。mp 292～296℃（分解）。溶于DMF 、DMSO，不溶于醇、水。

用途：抗癌药1-苯酞-5-氟脲嘧啶原料药。

合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

赵彦伟等.齐鲁药事，1988，4：17.

5-氟-1-（3-氧代-1，3-二氢异苯并呋喃-1-基）嘧啶-2，4-（1<i>H</i>，3<i>H</i>）-二酮（分子式：C<sub>12</sub>H<sub>7</sub>FN<sub>2</sub>O<sub>4</sub>）的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入3-溴苯酞（2）21.4 g（0.1 mol），5-氟脲嘧啶（3）14.0 g（0.107 mol），DMF 180 mL，搅拌下分批加入无水碳酸钾8 g（0.058 mol），搅拌反应3 h，过滤。滤液减压浓缩蒸去DMF ，加入400 mL水，滤出析出的固体，水洗、干燥。用热氯仿100 mL处理，趁热过滤，得化合物（1）22 g。用二甲亚砜和甲醇重结晶，得无色针状结晶20.5 g，收率78.3%，mp 292～296℃（分解）。

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