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N-（4-氯苯基）-4-（4-吡啶甲基）酞嗪-1-胺

2023-06-13 11:15:40 hanhong

分子式：C₂₀H₁₅ClN₄分子量：346.82

英文名：N-（4-Chlorophenyl）-4-（4-pyridinylmethyl）-1-phthalazinamine

性状：粉红色或红色固体。mp 209～212℃。

用途：抗癌药琥珀酸瓦他拉尼（Vatalanib succinate）碱基。

合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

吕金玲，刘丹，马小军.中国药物化学杂志，2008，18（3）：200.

<i>N</i>-（4-氯苯基）-4-（4-吡啶甲基）酞嗪-1-胺（分子式：C<sub>20</sub>H<sub>15</sub>ClN<sub>4</sub>）的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入1-氯-4-（4-吡啶甲基）酞嗪（2）10 g（40 mmol），乙醇80 mL，搅拌溶解。再加入对氯苯胺7.5 g（60 mmol），盐酸二氧六环饱和溶液15 mL，于80℃搅拌回流反应5 h。冷却，过滤生成的黄色沉淀，依次用二氯甲烷、乙酸乙酯洗涤。将滤饼加入水中，用氨水调至碱性，得粉红色或红色固体（1）11.24 g，收率81.25%，mp 209～212℃。

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