Hong C Y，et al.J Med Chem，1997，40（22）：3584.
于反应瓶中加入7-氯-1-环丙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-1，8-二氮杂萘-3-羧酸（2）141 mg（0.5 mmol），乙腈15 mL，4-（氨基甲基）吡咯烷-3-酮-O-甲基肟二盐酸盐110 mg（0.5 mmol），搅拌下冷至0℃。加入DBU 4.6 g（30 mmol），室温搅拌反应30 min。加入蒸馏水15 mL，析出沉淀。过滤，乙腈洗涤，再用乙醚洗涤，真空干燥，得缩合产物167 mg，收率85%。用氯仿-乙醇重结晶，得类白色无定形固体。将其与甲基磺酸（等摩尔）在溶剂中成盐，得甲磺酸吉米沙星（1）。
