王海山,张致平.中国医药工业杂志,1995,26(2):87.
于高压反应釜中加入3-氨基-1-苄基吡咯啉(2)50 g(0.284 mol)、甲醇85 mL,水15 mL,滴加浓盐酸35 mL,而后加入10%的Pd-C催化剂1.5 g,于氢气压力2.0~5.0 MPa压力、90℃进行氢解,至不再吸收氢气为止。过滤除去催化剂。滤液用盐酸调至pH2~3,减压浓缩,剩余物加入50 mL乙醇,减压浓缩至干后,再加入75 mL乙醇,搅拌析晶。冷却,抽滤,少量乙醚洗涤,真空干燥,得化合物(1)42 g,收率93%。