2020 年美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准上市新药 53 个 ，其中化学小分子38个，生物制 品15个，多于2019 年的 48 个。本篇对FDA批准上市的小分子化药及其合成路线进行了盘点：
Vibegron，商品名为Gemtesa，由Urovant Sciences 公司研制，2020 年12 月23 日在美国上市，适用于治疗成人膀胱过度活动症(OAB)。该药物2018 年在日本已经上市，合成路线如下：
Relugolix，商品名Orgovyx， 由Myovant Sciences 公司研制，2020年12月18日在美国上市，适用于治疗前列腺癌晚期的成年患者，其合成路线如下：
Tirbanibulin，商品名Klisyri，由Almirall 公司研制，2020年12月14日在美国上市，适用于面部或头皮光化性角化病的局部治疗，其合成路线如下：
Berotralstat，商品名Orladeyo，由BioCryst Pharmas 公司研制，2020年12月4日在美国上市，适用于预防12 岁及以上儿童和成人患者的遗传性血管性水肿(HAE) 发作，其合成路线如下：
SetIIlelanotide，商品名为Imcivree，由Rhythm Pharmas 公司研制，2020 年11月25日在美国上市，适用于因阿黑皮素原(POMC)、前蛋白转化酶枯草溶菌素1(PCSK1) 或瘦素受体(LEPR) 基因缺陷导致肥胖的成人和儿童( 6 岁以上) 患者的慢性体质量管理。
Lonafamib，商品名为Zokinvy，由Eiger BioPharmas 公司研制，2020 年11月20日在美国上市，适用于治疗12 个月及以上患有早年衰老综合征(HGPS 或早衰症) 和早衰样核纤层蛋白病(PL) 的患者，合成路线如下：
Remdesivir,商品名Veklury，由Gilead Sciences公司研制，2020年5月1日经美国FDA批准 用于紧急治疗COVID-19重症患者，2020年10月22日在美国正式上市，适用于需要住院治疗的COVID-19成人和儿童患者(12岁及以上且体质量至少40 kg)；合成路线如下：
Pralsetinib，商品名为Gavreto，由Blueprint Medicines 公司研制，2020 年9月4日在美国上市，适用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者，合成路线如下：
Clascoterone(皮甾酮-17α-丙酸酯)，商品名Winlevi，由Cassiopea SpA 公司研制，2020年8月26日在美国上市，适用于治疗12 岁及以上的寻常性痤疮患者, 合成路线如下：
Oliceridin，商品名为Olinvyk，由Trevena公司研制，2020年8月7日在美国上市，适用于治疗急性疼痛的成人患者，严重到需要静脉注射阿片类镇痛药且替代疗法不足的 急性疼痛。
Risdiplam，商品名为Evrysdi，由基因泰克公司研制，2020年8月7日在美国上市，适用于2 个月及以上患有脊髓性肌萎缩症(SMA) 患者的治疗，合成路线如下：
Nifurtimox，商品名Lampit，由拜耳公司研制，2020 年8月6日在美国上市，本品于20世纪60年代已在阿根廷、智利和巴西等地临床试验，适用于治疗由克氏锥虫引起的查加斯病( 美洲锥虫病) 的儿童患者，合成路线如下：
Abametapir，商品名为Xeglyze，由Dr Reddys Labs 公司研制，2020 年7 月24日在美国上市，适用于头部遭虱子侵扰6 个月及以上患者的局部治疗，合成路线如下：
Edazuridine，地西他滨(decitabine)／cedazuridin组成的复方制剂，商品名为Inqovi，2020年7月7日在美国上市，适用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)的成年患者，合成路线如下：
Fostemsavir，商品名为Rukobia，由ⅥiV Healthcare公司研制，2020年7月2日在美国上市，适用于因耐药、不耐受或安全考虑而 无法形成病毒抑制方案，并且先前已接受过多种方 案治疗的多重耐药人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 成人感染者的治疗，合成路线如下:
Remimazolam (瑞米唑仑），商品名为Byfavo，由Acacia Pharmas公司研制，2020 年7 月2 日在美国上市，江苏恒瑞2019 年以商品名瑞倍宁在中国上市，用于诱导和维持接受医疗程序( 时长30min以内) 的成人患者在医疗程序过程中的镇静，合成路线如下：
Triheptanoin (甘油三庚酸酯)，商品名Dojolvi，由Ultragenyx Pharmas 公司研制，2020年6月30日在美国上市，适用于治疗长链脂肪酸氧化代谢障碍
(LC-FAOD) 的儿童和成人患者，合成路线如下:
Lurbinectedin，商品名为Zepzelca，由Jazz Pharmas 公司研制，2020 年 6 月15日在美国上市，适用于治疗铂类化疗后疾病进展的转 移性小细胞肺癌 (SCLC) 成年患者，合成路线如下：
Flortaucipir F18，商品名为Tauvid，由Avid Radiopharmas 公司研制，2020年5月28日在美国上市，本品是一种放射性诊断剂，适用于大脑的PET 成像，评估阿尔茨海默病患者中聚集的蛋白Tau 神经原纤维缠结的密度和分布，合成路线如下：
Artesunate（青蒿琥酯 ），商品名为Artesunate，由Amivas公司研制，2020年5月26日在美国上市，1987年已在中国上市，可用于患重症疟疾成人和儿童患者的初始治疗，合成路线如下：
Fluoroestrdiol F18，商品名为Cerianna，由Zionexa 公司研制，2020 年5月20日在美国上市，是一种放射性诊断试剂，与正电子发射断层扫描(PET) 成像共用，可检测雌激素受体(ER) 阳性病变，作为复发或转移性乳腺癌患者活检的辅助手段。
Ripretinib，商品名为Qinlock，由Deciphem Phamas公司研制，适用于治疗己接受3种及以上激酶抑 制剂(包括伊马替尼)治疗过的晚期GIST成人患者，合成路线如下：
Selpercatinib，商品名为Retevmo，由Loxo Oncology 公司研制，2020 年 5月8日在美国上市，适用于治疗成人转移性 RET(ret protooncogene) 融合阳性的非小细胞肺癌 (NSCLC) ；需要系统治疗的成人及 12 岁以上儿科晚期或转移性 RET 突变阳性甲状腺髓样癌患者 ；需要全身治疗而 且放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁以上儿童患者，合成路线如下：
Capmatinib, 商品名为Tabrecta，由诺华公司研制，适用于治疗转移性非小细胞肺癌的成年患者，其合成路线如下：
Opicapone，商品名为Ongentys，由Neurocrine 公司研制，2020年4月24日在美国上市，2016 年已在英国和德国上市，作为左旋多巴/ 卡比多巴的辅助疗法，治疗经历“关闭”期的帕金森病患者,合成路线如下：
Pemigatinib，商品名为Pemazyre，由Incyte 公司研制，2020 年4月17日在美国上市，可用于治疗既往接受过治疗、携带成 纤维细胞生长因子受体 2(FGFR2) 融合或重排且不 能手术切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者，其合成路线如下：
Tucatinib，商 品名 Tukysa，由Seattle Genetics 公司研制，2020 年 4 月 17日在美国上市。与化疗药物曲土珠单抗 (trastuzumab) 和卡培他滨 ( capecitabine) 联合用药，用于治疗不可切除性或转移性晚期人表皮生长因子受体-2(HER2) 阳性乳腺癌，适用于此前已经采用至少一 种药物进行过治疗但无效的成年患者，其合成路线如下：
Selumetinib，商品名为Koselugo，由阿斯利康制药公司研制，2020 年 4 月 10 日在美国上市，适用于治疗 2 岁及以上患有1型神经纤维瘤且有症状并无法手术的丛状神经纤维瘤的儿童患者，其合成路线如下：
Ozanimod，商品名为Zeposia，由Celgene 公司研制，2020 年3月25日在美国上市，适用于成人复发型多发性硬化症的治疗，包括临床孤立的综合征、复发型疾病和活动性继发进行性疾病，合成路线如下：
Osilodrostat，商品名Isturisa，由Recordati Rare Disease公司研制，2020 年3 月6 日在美国上市，适用于不能进行垂体手术或尚未治愈的成人库欣综合征患者，合成路线如下：
Rimegepant，商品名为Nunec ODT，由Biohaven Phannas公司研制，2020年2月27日在美国上市，用于成人伴有或不伴有先兆的急性偏头痛的治疗，合成路线如下：
Amisulpride（氨磺必利），商品名Barhemsys，由Acacia Pharmas 公司研制，2020 年2 月26 日在美国上市，用于预防和治疗成人术后恶心呕吐(PONV) 患者。1986 年已在葡萄牙上市，用于口服治疗急性和慢性精神分裂症，合成路线如下：
Bempedoic acid，商品名为 Nexletol，由Esperion Therapeutics公司研制，2020年2月21日在美国上市，用于治疗杂合体家族性高胆固醇血症成年患者，或者需要进一步降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)动脉粥样硬化性心血管疾病的成年患者，合成路线如下：
Lactitol（乳糖醇），商品名为 Pizensy，由Braintree Labs公司研制，2020 年 2 月 12 日在美国上市，1998 年已在日本上市，用于治疗成人慢性特发性便秘 (CIC) 患者，合成路线如下：
Tazemetostat，商品名为Tazverik，由Epizyme 公司研制，2020 年1月23日在美国上市，用于治疗不适合完全切除的转移性或局部上皮样肉瘤晚期16 岁及以上患者，其合成路线如下：
Avapritinib，商品名为Ayvakit，由Blueprint Medicines 公司研制，2020年1月9日在美国上市，用于治疗成人不能切除或转移性胃肠道间质瘤 (GIST)，其合成路线如下：
