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N-羟基邻苯二甲酰亚胺
分子式:C8H5NO3分子量:163.13英文名:N-Hydroxyphthalimide性状:白色固体。mp 229~231℃。用途:糖尿病治疗药那格列萘(Nateglinide)、抗生素氨曲南(Aztreonam)等的中间体。也可用于活性酯的制备。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册刘建国,刘和平.广东化工,2012,39(4):49.分别将甲醇钠5.9 g(0.11 mol),盐酸羟胺7.6
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N-(2-羟乙基)邻苯二甲酰亚胺
分子式:C10H9NO3分子量:191.19英文名:N-(2-Hydroxyethyl)phthalimide性状:白色固体。mp 127~128℃。用途:血吸虫病药物呋喃双胺等的中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册唐国青,周多刚,陈乐文.浙江化工,2007,38(10):4.于反应瓶中加入乙醇胺64 g(1.05 mol),慢慢加热,于135℃分批加入邻苯二甲酸酐(2)148 g(1 m
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(3S)-3-[(叔丁氧羰基)氨基]-3-苯丙酸甲酯
分子式:C15H21NO4分子量:279.34英文名:Methyl(3S)-3-(tert-butoxycarbonylamino)-3-phenylpropionate性状:白色固体。用途:艾滋病治疗药马拉维诺(Maraviroc)中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册Price D A,Gayton S,Selby M D,et al.Tetrahedron Lett,2005,46(3
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厄多司坦
分子式:C8H11NO4S2分子量:249.30英文名:Erdosteine性状:白色固体。mp 158~161℃。用途:祛痰药厄多司坦(Erdosteine)原料药。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册李飞,官衍东,夏志清.中国医药工业杂志,2001,32(12):533.于反应瓶中加入化合物(2)31 g(0.2 mol),THF 100 mL,搅拌溶解。冷至10℃以下,滴加12 mol/L的
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邻苯甲酰基苯甲酸
分子式:C14H10O3分子量:226.23英文名:o-Benzoylbenzoic acid性状:白色三斜针晶,工业品为米黄色或白色颗粒。mp 127~129℃用途:眼病治疗药奈帕芬胺(Nepafenac)等的中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册周干名,李菊仁.湖南化工,1994,2:32.于反应瓶中加入邻苯二甲酸酐(2)30 g,苯120 mL,搅拌下加热溶解。随后分批加入无水AlCl
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4-对甲氧基苯基-4-氧代丁酸
分子式:C11H12O4分子量:208.22英文名:4-(4-Methoxyphenyl)-4-oxobutanoic acid性状:白色固体。mp 146~148℃。溶于碱,不溶于水。用途:哒嗪酮类药物合成中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册孙昌俊,王秀菊,曹晓冉.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2007:287.于反应瓶中加入茴香醚(2)21.6 g(0.2 mol)
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4-氧代-4-(4-甲磺酰氨基苯基)丁酸
分子式:C11H13NO5S分子量:271.29英文名:4-Oxo-4-(4-methylsulfonamidophenyl)butyric acid性状:浅黄色固体。mp 199~200℃。用途:抗心律失常药富马酸伊布利特(Ibutilide furmarate)中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册王玉成,郭惠元.中国医药工业杂志,2003,34(5):209.于反应瓶中加入二氯甲烷44
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β-苯甲酰基丙烯酸
分子式:C10H8O3分子量:176.17英文名:β-Benzoylacrylic acid性状:白色固体。mp 94~96℃。用途:血管紧张素转化酶抑制剂雷米普利(Rimipril)中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册① E C霍宁.有机合成:第三卷.南京大学化学系有机化学教研室译.北京:科学出版社,1981:67.②Mario Bianchi,Fernande Barzaghi.US
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