Hugh C,David C,Ken J Gould,et al.J Med Chem,1985,28(12):1832.
于干燥反应瓶中,加入50%氢化钠(使用前应洗涤除油)28.5 g(0.60 mol)、无水N,N-二甲基甲酰胺100 mL,搅拌下加入3-甲氧基乙酰苯胺(2)74.3 g(0.45 mol)和无水N,N-二甲基酰胺400 mL的溶液,加毕,冰浴冷却,滴加溴乙烷65.4 g(0.60 mol),于室温搅拌2 h。反应结束后,将反应物小心倒入含水的乙醇适量中,用乙醚提取数次,合并有机层,水洗,无水硫酸钠干燥。过滤,滤液回收溶剂,冷却,得油状物(1)78.3 g,收率90%。