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2-（3-氨基-2-氧代-2，3，4，5-四氢苯并[b]氮杂䓬-1-基）乙酸乙酯

2023-06-08 13:57:53 hanhong

分子式：C₁₄H₁₈N₂O₃分子量：262.31

英文名：Ethyl 2-（3-amino-2-oxo-2，3，4，5-tetrahydrobenzo[b]azepine-1-yl）acetate

性状：白色固体。mp 101～103℃。

用途：高血压病治疗药贝那普利（Benazepril）等的中间体。

合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Watthey J W H，Stanton J L，Desai M，et al.J Med Chem，1985，28（10）：1511.

2-（3-氨基-2-氧代-2，3，4，5-四氢苯并[<i>b</i>]氮杂䓬-1-基）乙酸乙酯（分子式：C<sub>14</sub>H<sub>18</sub>N<sub>2</sub>O<sub>3</sub>）的合成方法路线及其结构式

于干燥的反应瓶中加入化合物（2）20.0 g（0.070 mol），乙醇200 mL，10%的Pd-C催化剂1.0 g，搅拌下室温、303.9 kPa氢气压力下反应1.5 h，间歇放气以除去生成的氮气。过滤，回收催化剂，减压蒸出溶剂，得黄色油状物。加入乙醚100 mL，捣碎，过滤，干燥，得白色固体（1）17.0 g，收率93%，mp 101～103℃。

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