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1-苄基-4-苯氨基-4-哌啶甲醇

2023-06-08 16:25:13 hanhong

分子式：C₁₈H₂₂N₂O分子量：282.39

英文名：1-Benzyl-4-anilino-4-piperidinemethanol

性状：白色固体。mp 73.9℃。

用途：镇静药盐酸阿芬太尼（Alfentanil hydrochloride）中间体。

合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①杨玉龙等.药学学报，1990，25（3）：253.②陈芬儿.有机药物合成法：第一卷.北京：中国医药科技出版社，1999：702.

1-苄基-4-苯氨基-4-哌啶甲醇（分子式：C<sub>18</sub>H<sub>22</sub>N<sub>2</sub>O）的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入化合物（2）136 g（0.42 mol）和1.1 L苯，搅拌回流后，迅速加入氢化铝锂31.9 g（0.84 mol）和苯200 mL的悬浮液，加毕，继续搅拌回流5 h。冷却，将反应物倒入适量冰水中，用30%氢氧化钠溶液调至碱性。分出有机层，水层用苯提取数次。合并有机层，水洗。过滤，滤液用无水硫酸镁干燥。过滤，减压回收溶剂，向剩余油状物中加入乙醇适量，通入干燥氯化氢气体，析出固体，过滤，将固体溶于适量水中，用30%氢氧化钠溶液调至pH碱性，析出固体，过滤，干燥，得（1）100.6 g，收率81.3%，mp 73.9℃。

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