①Walsh D A,Moran H W,Shamblee D A,et al.J Med Chem,1984,27(11):1379.②陈芬儿.有机药物合成法:第一卷.北京:中国医药科技出版社,1999:60.
于反应瓶中加入7-苯甲酰基羟吲哚(2)237 g(1.0 mol),甲苯711 mL和95%乙醇711 mL,加热至70℃,搅拌下匀速加入50%氢氧化钠液160 mL(2.0 mol)。加完后回流4.5 h。加入活性炭15 g,继续回流15 min。过滤,搅拌下向滤液中加入二异丙醚1.42 L,析出结晶。冷至5℃,静置7~8 h。过滤,用二甲氧基乙烷洗涤,干燥,得粗品(1)254 g,收率86%,mp 248~252℃(dec)。用乙醇25.4 L,异丙醚12.7 L混合溶剂重结晶,得(1)228.6 g,收率77.2%,mp 254~255.5℃。