Klutchko S,et al.J Med Chem,1986,29(10):1953.
于干燥的反应瓶中,加入[3S-[2-[R(R)]]-2-[2-[[1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基-1-氧代丙基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸叔丁酯(2)11.6 g(0.023 mol),三氟乙酸100 g,搅拌溶解,室温搅拌1 h。减压回收溶剂,残留的油状物用干燥的乙醚400 mL溶解,再加入含干燥氯化氢1.0 g的干燥乙醚溶液20 mL,搅拌,析出固体。过滤,用乙酸乙酯-甲苯重结晶,得结晶(1)9.60 g,收率88%,mp 120~130℃, +14.5°(c=2,乙醇)。