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盐酸法舒地尔

2023-06-07 17:16:59 hanhong

分子式：C₁₄H₁₇N₃O₂S·HCl分子量：327.83

英文名：Fasudil hydrochloride

性状：白色、类白色或微黄色的结晶性粉末。无臭，味微苦。有引湿性。本品在水中极易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿中极微溶，在乙醚中几乎不溶。

用途：血管扩张药盐酸法舒地尔（Fasudil hydrochloride）原料药。

合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①Hiroyoshi Hidaka，Takanori Sone.US 4678783.1987.②张朋，王飞虎，范兴山.山东化工，2012，41（5）：25.

盐酸法舒地尔（分子式：C<sub>14</sub>H<sub>17</sub>N<sub>3</sub>O<sub>2</sub>S·HCl）的合成方法路线及其结构式

5-异喹啉磺酸（3）：于反应瓶中加入60%的发烟硫酸500 g，冰浴冷却。搅拌下滴加异喹啉（2）114.4 g（0.887 mol）。加完后慢慢是指80℃反应18 h。冷却，倒入1 kg碎冰中，保持5℃下搅拌2 h。过滤，滤饼用100 mL冷甲醇洗涤，再用100 mL乙醚洗涤，真空干燥，得化合物（3）108 g，收率58.3%。

5-异喹啉磺酰氯盐酸盐（4）：于反应瓶中加入氯化亚砜1.2 L，上述化合物（3）150 g（0.72 mol），DMF 0.4 mL，搅拌回流反应3 h。减压蒸出过量的氯化亚砜，剩余物中加入二氯甲烷300 mL，析出结晶。过滤，二氯甲烷洗涤，真空干燥，得化合物（4）170 g，收率89.4%。

盐酸法舒地尔（1）：于反应瓶中加入上述化合物（4）5.5 g（0.021 mol），冰水50 mL，用饱和碳酸氢钠水溶液调至pH6，用二氯甲烷100 mL提取备用。

于另一反应瓶中加入二氯甲烷50 mL，高哌嗪5.0 g（0.05 mol），冰浴冷却，搅拌下滴加上述二氯甲烷溶液，约20 min加完。加完后于15～20℃继续搅拌反应2 h。水洗，无水硫酸钠干燥。过滤，滤液减压浓缩，得油状物。过硅胶柱纯化，得5.1 g游离碱。按照常规方法将其与氯化氢-甲醇溶液反应，得化合物（1），收率88%。

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