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化学大课堂

二盐酸沙丙蝶呤

2023-06-08 17:15:23 hanhong

分子式：C₉H₁₅N₅O₃·2HCl分子量：314.17

英文名：Sapropterin dihydrochloride

性状：白色针状结晶。mp 250～252℃。

用途：治疗苯丙酮尿症药物二盐酸沙丙蝶呤（Sapropterin dihydrochloride）原料药。

合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

武梅，邱玥珩，郑云小竹，邓勇.中国医药工业杂志，2016，47（7）：832.

二盐酸沙丙蝶呤（分子式：C<sub>9</sub>H<sub>15</sub>N<sub>5</sub>O<sub>3</sub>·2HCl）的合成方法路线及其结构式

于高压反应釜中加入化合物（2）2.4 g（10.1 mmol），蒸馏水120 mL，PtO₂ 104 mg，10%的四乙基氢氧化铵30 mL，调至pH12。用氢气置换空气3次，于氢气压力1.0 MPa下室温反应24 h。加入12 mL浓盐酸酸化，过滤。减压浓缩，剩余物中6R/6S异构体比例为12∶1。用乙醇-10%的盐酸（1∶1）重结晶，得白色针状结晶（1）2.7 g，收率81.5%，mp 250～252℃。

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