分子式:C30H41N5O7分子量:583.68
英文名:Diethyl N-[4[2-(pivaloylamino)-4-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydropyrido-[2,3-d]pyrimidin-6-ylethyl]benzoyl]-L-glutamate,Diethyl 2-[4-[2-(4-hydroxy-2-pivalamido-5,6,7,8-tetrahydropyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)-ethyl]benzamido]pentanedioate
性状:白色固体。mp >250℃。
用途:抗肿瘤药物甲氨蝶呤(Methotrexate)中间体。
Taylor E C,Wong S K.J Org Chem,1989,54(15):3618.
于氢化装置中加入化合物(2)0.59 g(1.0 mmol),5%的Pd-C催化剂1.5 g,三氟乙酸30 mL,于0.365 MPa氢气压力下室温反应24.5 h。以二氯甲烷稀释,硅藻土过滤。减压浓缩,剩余物溶于二氯甲烷中,以碳酸氢钠水溶液洗涤,无水硫酸钠干燥。过滤,浓缩,剩余物过硅胶柱纯化,以4%的CH3OH-CH2Cl2洗脱,得白色固体(1)0.60 g,收率100%,mp >250℃。