Larotrectinib
拉罗替尼
药物信息:
化学名：(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5- 二氟苯基 )-1-吡咯烷基 ] 吡唑并 [1,5-a] 嘧啶 -3- 基 ]-3- 羟基 -1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐
研发公司 ： Loxo Oncology 公司
化合物专利 ： WO 2010048314(2009 年 10 月21 日 )
上市时间 ： 2018 年 11 月 26 日在美国上市，商品名 Vitrakvi
适应证 ：用于治疗具有神经营养性受体酪氨酸激酶 (NTRK) 基因融合，且没有已知的获得性抗性突变所产生的实体瘤的成人及儿童患者
作 用 机 制 ：是 原 肌 球 蛋 白 受 体 激 酶 ( TRK)抑制剂，可以高度特异性抑制 TRKA、 TRKB 和TRKC 三种蛋白，对带有 TRK 融合变异的肿瘤患者发挥作用
药物结构式:
合成路线：
关键中间体：
CAS： 86953-79-9
英文名称：1-Boc-Pyrrolidine
中文名称：1-Boc-四氢吡咯
CAS： 399-94-0
英文名称：1-Bromo-2,5-difluorobenzene
中文名称：2,5-二氟溴苯
CAS： 29274-24-6
英文名称：5-Chloropyrazolo[1,5-a]pyrimidine
中文名称：5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶
CAS： 100243-39-8
英文名称：(S)-3-Hydroxypyrrolidine
中文名称：(S)-3-吡咯烷醇
CAS： 1218935-59-1
英文名称：(2R)-2-(2,5-DIFLUOROPHENYL)PYRROLIDINE
中文名称：2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷
