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apalutamide 来他替尼合成工艺

2023-09-27 14:38:40 hanhong

apalutamide

来他替尼

药物信息:

化学名： 4-[7-(6- 氰基 -5- 三氟甲基吡啶 -3-基 )-8- 氧代 -6- 硫代 -5,7- 二氮杂螺 [3.4] 辛 -5- 基 ]-2-氟 -N- 甲基苯甲酰胺

研发公司： Janssen Biotech 公司

化合物专利： US 9388159B2 (2007 年 3 月 27日 )

上市时间： 2018 年 2 月 14 日在美国上市，商品名 Erleada

适应证：用于治疗非转移性去势抵抗前列腺癌

作用机制：本品是一种雄激素受体 ( AR) 抑制剂，抑制雄激素与 AR 受体结合，阻止 AR 易位至细胞核以及雄激素受体介导的转录

药物结构式:

图片关键词

合成路线：

图片关键词

关键中间体：

CAS： 403-24-7

英文名称：2-Fluoro-4-nitrobenzoic acid

中文名称：2-氟-4-硝基苯甲酸

图片关键词

CAS： 915087-25-1

英文名称：4-AMINO-2-FLUORO-N-METHYLBENZAMIDE

中文名称：N-甲基-2-氟-4-氨基苯甲酰胺

图片关键词

CAS： 1191-95-3

英文名称：Cyclobutanone

中文名称：环丁酮

图片关键词

CAS： 573762-62-6

英文名称：5-AMINO-3-(TRIFLUOROMETHYL)PICOLINONITRILE

中文名称：5-氨基-3-(三氟甲基)氰基吡啶

图片关键词

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