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4-（4-氟苯甲酰基）哌啶盐酸盐

2023-06-08 10:15:22 hanhong

分子式：C₁₂H₁₄FNO·HCl分子量：243.71

英文名：4-（4-Fulorobenzoyl）piperidine hydrochloride

性状：白色固体。mp 222～224℃。

用途：抗高血压药酮色林（Ketanserin）中间体。

合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Duncan R L，Jr，Helsley G C，et al.J Med Chem，1973，13（1）：1.

4-（4-氟苯甲酰基）哌啶盐酸盐（分子式：C<sub>12</sub>H<sub>14</sub>FNO·HCl）的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入1-乙酰基-4-（4-氟苯甲酰基）哌啶（2）70.6 g（0.27 mol）和6 mol/L盐酸200 mL的溶液，搅拌回流反应2 h。反应结束后，冷至室温，用乙醚提取数次弃去。水层用氢氧化钠溶液调至pH碱性后，用苯提取数次。合并苯层，无水硫酸钠干燥。过滤，滤液减压回收溶剂，得油状物。向剩余物中加入盐酸适量，析出结晶。过滤，干燥，得（1）45.4 g，收率69%。用异丙醇重结晶，mp 222～224℃。

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