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1-甲基-4-硝基-5-氯-1H-咪唑

2023-06-08 08:54:29 hanhong

分子式：C₄H₄ClN₃O₂分子量：161.54

英文名：1-Methyl-4-nitro-5-chloro-1H-imidazole

性状：白色结晶。mp 148～150℃。

用途：用于器官移植病人的抗排斥反应药物硫唑嘌呤（Azathioprine）等的中间体。

合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①颜秋梅，何斌，潘富友.合成化学，2009，17（3）：360.②孙昌俊，曹晓冉，王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京：化学工业出版社，2007：154.

1-甲基-4-硝基-5-氯-1<i>H</i>-咪唑（分子式：C<sub>4</sub>H<sub>4</sub>ClN<sub>3</sub>O<sub>2</sub>）的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入1-甲基-5-氯咪唑（2）116.5 g（1 mol），冰水浴冷却下慢慢滴加85%的硝酸80 g，控制滴加速度，以无二氧化氮气体逸出为宜。加完后再慢慢滴加浓硫酸175 mL，约1.5 h加完。慢慢升温至100℃，搅拌反应2 h。冷后倒入冰水中，充分搅拌，析出白色固体。抽滤，水洗至中性，干燥，得化合物（1）137 g，收率85%，mp 148～150℃。

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