Walsh DA，Moran H W，Shamblee D A，et al.J Med Chem，1984，27（11）：1379.
在安有分水器的反应瓶中加入苯甲氰l24 g（1.2 mol）、二氢吲哚（2）120 g（1 mol，含量99%）和甲苯200 mL，加热回流共沸带水，待从分水器中收集馏出物90 mL后，停止反应。
在另一干燥反应瓶中，加入干燥甲苯745 mL，冷至5℃，加入三氯化硼130 g（1.1mol），保持温度5～10℃，滴加上步反应液（约2.5 h加完），分次加入无水三氯化铝147 g（1.1 mol，45 min加完），加热搅拌回流16 h。反应结束后，冷至8℃，加水188 mL，继续搅拌，析出胶状沉淀。加入2 mol/L盐酸800 mL，加热搅拌回流2.5 h，析出褐色颗粒。冷至室温，过滤，冰水洗涤。将滤饼加入1.1 L水中，于20℃下用20%氢氧化钠调至碱性，析出黄色黏稠状颗粒，继续搅拌4 h。过滤，水洗，干燥，得黄色固体（1）179 g，收率80%，mp 121～125℃。
