Hisashi Shinkai，Masahiko Nishikawa，Yusuke Sato，et al.J Med Chem，1989，32（7）：1436.
反-4-异丙基环己烷甲酸N-羟基邻苯二甲酰亚胺酯（3）：于反应瓶中加入反-4-异丙基环己烷甲酸（2）39.4 g（0.24 mol），THF400 mL，N-羟基邻苯二甲酰亚胺38.3 g，搅拌溶解。冷却下加入DCC 66.8 g（0.33 mol），室温搅拌反应8 h。过滤，得化合物（3）的溶液备用。
N-（反-4-异丙基环己基羰基）-D-苯丙氨酸乙酯（1）：于反应瓶中加入化合物D-苯丙氨酸乙酯45.5 g（0.24 mol），THF160 mL，搅拌溶解。冰浴冷却下滴加上述化合物（3）的溶液，控制温度在10℃以下。加完后室温搅拌反应3 h。减压蒸出溶剂，剩余物中加入二氯甲烷125 mL，依次用10%的氢氧化钠溶液和水洗涤，无水硫酸钠干燥。过滤，浓缩，得浅黄色固体（1）粗品。
