Morimoto S,et al.J Med Chem,1972,15(11):1105.
于安有电磁搅拌器、温度计、回流冷凝器的反应瓶中,加入乙醚10 mL、氯化亚砜33 g(0.275 mol),分批加入DL-α-磺酸基苯乙酸(2)二水合物8.5 g(0.0338 mol),室温搅拌反应至基本无氯化氢和二氧化硫气体逸出。加入DMF三滴,于40℃反应4 h,冷后加40 mL乙醚稀释。加入正己烷60 mL,冷至-25℃以下放置8 h,滤出析出的浅黄色结晶。于盛有五氧化二磷的真空干燥器中干燥,得浅黄色结晶性粉末(1)5.7 g,收率72%。