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5-氯-3-苯基-苯并异噁唑

2023-06-07 13:05:28 hanhong

分子式：C₁₃H₈ClNO分子量：229.66

英文名：5-Chloro-3-phenylbenzisoxazole

性状：类白色固体。mp 115～117℃。

用途：抗焦虑药哈拉西泮（Halazepam）、阿普唑仑（Alprazolam）等的中间体。

合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①王建新，梁景成，张亚萍等.中国医药工业杂志，1978，9（6）：1.②沈怡平，张定遥，梁苏清等.中国医药工业杂志，1982，13（5）：1.

5-氯-3-苯基-苯并异噁唑（分子式：C<sub>13</sub>H<sub>8</sub>ClNO）的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入95%的乙醇200 mL，氢氧化钠42，5 g，搅拌下加热回流30 min。冷至40℃，加入对硝基氯苯（2）72 g（0.457 mol），搅拌反应30 min。冷至30℃，滴加苯乙腈58.5 g（0.5 mol），控制滴加温度在25～35℃。加完后继续反应3 h。冷至25℃以下，滴加次氯酸钠溶液，温度不超过30℃，至无氰根为止。抽滤，滤饼水洗至中性，干燥，得（1）23.5 g，收率90%，mp 113～117℃。

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