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5-氨基-4-氰基-3-乙氧羰甲基-2-噻吩甲酸甲酯

2023-06-07 12:46:25 hanhong

分子式：C₁₀H₁₀N₂O₄S分子量：254.26

英文名：Methyl 5-amino-4-cyano-3-ethoxycarbonylmethylthiophene-2-carboxylate

性状：褐色固体。mp 137℃。

用途：治疗妇女绝经后骨质疏松症的药物雷尼酸锶（Strontium ranelate）中间体。

合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

王强，潘红娟，袁哲东.中国医药工业杂志，2007，38（2）：76.

5-氨基-4-氰基-3-乙氧羰甲基-2-噻吩甲酸甲酯（分子式：C<sub>10</sub>H<sub>10</sub>N<sub>2</sub>O<sub>4</sub>S）的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入3-氧代戊二酸二甲酯（2）400 g（2.298 mol），丙二腈158 g（2.394 mol），甲醇560 mL，搅拌下控制温度40℃以下加入吗啉199.6 g（2.294 mol），而后加入硫黄粉73.6 g（2.30 mol），回流反应2 h。加水至出现沉淀，放置，过滤，水洗，干燥，得褐色化合物（1）449.4 g，收率77%，纯度98%，mp 137℃。

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