Weinreb S M，Joseph A.J Am Chem Soc，1975，97（9）：2503.
于干燥的反应瓶中加入胡椒乙酸（2）18 g（0.10 mol）、氯化亚砜20 mL（0.275 mL），室温搅拌3 h。减压回收过量的氯化亚砜，向剩余物中加入乙腈50 mL，得（3）的乙腈溶液。
于另一干燥反应瓶中，加入L-脯氨醇12 g（0.12 mol）和乙腈125 mL，无水碳酸钾40 g（0.29 mol）、搅拌冷却至-20℃，滴加上步制得的（3），加完后继续于-20℃搅拌0.5 h。反应结束后，加入适量水，用氯仿提取数次。合并有机层，依次用水、10%盐酸洗涤，无水硫酸镁干燥。过滤，滤液回收溶剂后，得粗品（1）。向该粗品中加入碳酸钾13 g（0.094 mol）、甲醇150 mL和水50 mL，加热搅拌回流1 h。减压浓缩，蒸出大部分溶剂后，加入水适量，用氯仿提取数次，合并有机层，无水硫酸镁干燥。过滤，滤液回收溶剂后，得无色油状物（1）21.5 g，收率82%。
