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化学大课堂

阿拉普利

2023-06-13 14:47:23 hanhong

分子式：C₂₀H₂₆N₂O₅S分子量：406.50

英文名：Alacepril

性状：白色结晶粉末。mp 155～157℃。图片关键词

图片关键词

-81.6°（c=1，乙醇）

用途：血管紧张素转化酶抑制剂阿拉普利（Alacepril）原料药。

合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Tadahiro S，et al.Chem Pham Bull，1990，38（2）：529.

阿拉普利（分子式：C<sub>20</sub>H<sub>26</sub>N<sub>2</sub>O<sub>5</sub>S）的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入化合物（3）10 g（38.2 mmol）、碳酸钾7.9 g（57 mmol）、四氢呋喃10 mL和水40 mL，搅拌溶解。冷却，在剧烈搅拌下加入（R）-3-乙酰硫基-2-甲基丙酰氯（2）6.9 g（38.2 mmol）和四氢呋喃10 mL的溶液，室温搅拌2 h。用乙酸乙酯洗涤，水层用稀盐酸酸化，用二氯甲烷提取数次。合并有机层，水洗，干燥。回收溶剂，剩余固化物用乙腈重结晶，得精品（1）10.1 g，收率68%，mp 155～157℃，图片关键词 -81.6°（c=1，乙醇）。

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