Tain J，Yamada Y，Oine T，et al.J Med Clhem，1979，22（1）：95.
2-氨基-5-硝基苯甲酰氯（3）：于干燥的反应瓶中加入5-硝基邻氨基苯甲酸（2）20 g（0.109 mol）、氯化亚砜50 g（0.42 mol）和无水苯200 mL，加热搅拌回流5 h。反应结束后，减压回收氯化亚砜和溶剂，冷却，析出黄色结晶，干燥，得（3）（可直接用于下步反应）。
N-（2-氨基-5-硝基苯甲酰基）邻甲苯胺（1）：于干燥的反应瓶中加入上述粗品（3）、邻甲基苯胺35.1 g（0.327 mol）、三氯甲烷200 mL，加热搅拌回流2 h（反应过程中有结晶析出）。冷却，过滤，依次用少量三氯甲烷、5%氢氧化钠溶液、水洗至滤液pH=7，干燥，得黄色化合物（1）22.3 g，收率75%，mp 209～212℃。
