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R-(-)-9-乙酰基-9-乙酰氨基-6,11-二羟基-7,8,9,10-四氢-5,12-萘并萘二酮

2023-06-13 15:07:41 hanhong
分子式:C23H22NO6分子量:408.43
英文名:R-(-)-9-Acetyl-9-acetamino-6,11-dihydroxy-7,8,9,10-tetrahydro-5,12-naphthacenedione
性状:橙色粉末状固体。mp 314~316℃。
用途:小细胞肺癌治疗药氨柔比星(Amrubicin)合成中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

李志裕,任晓岚,刘潇,尤启冬.中国医药工业杂志,2009,40(11):805.

<i>R</i>-(-)-9-乙酰基-9-乙酰氨基-6,11-二羟基-7,8,9,10-四氢-5,12-萘并萘二酮(分子式:C<sub>23</sub>H<sub>22</sub>NO<sub>6</sub>)的合成方法路线及其结构式

干燥反应瓶中加入化合物(2)0.78 g(2.68 mmol)、邻苯二甲酸酐1.19 g(8.04 mmol)、氯化钠2.86 g和无水三氯化铝10.7 g(0.08 mol),氮气保护,充分混匀后,升温至130~135℃,熔融搅拌30 min。趁热加入草酸(14.4 g,0.16 mol)水溶液107 mL中,于50~60℃搅拌1 h。过滤,水洗,干燥,得橙色粉末状固体(1)0.73 g,收率70%,mp 314~316℃。


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