①Miyake A,et al.Chem Pharm Bull,1986,34(7):2852.②陈芬儿.有机药物合成法:第一卷.北京:中国医药科技出版社,1999:184.
于干燥的反应瓶中加入(2)21.8 g(0.098 mol),三乙胺12.8 mL和四氢呋喃200 mL,冷至-15℃,搅拌下滴加氯甲酸乙酯8.5 g(0.079 mol),加完后继续搅拌15 min,生成化合物(3)的溶液。于-10℃下滴加N-(2-茚满基)-甘氨酸叔丁酯22 g(0.089 mol)和三氯甲烷100 mL的溶液,加完后室温继续搅拌反应1 h。将反应液倒入500 mL水中,搅拌,静置分层。分出有机层,减压回收溶剂。向剩余物中加入乙酸乙酯300 mL,搅拌溶解后,依次用1 mol/L氢氧化钠溶液(50 mL×2)、20%磷酸(50 mL×2)和水150 mL洗涤,无水硫酸镁干燥。过滤,减压回收溶剂,得无色油状物(1)35 g,收率87%。