①Manoury P M，Binet J L，Dumas A P，et al.J Med Chem，1986，29（1）：19.②陈芬儿.有机药物合成法：第一卷.北京：中国医药科技出版社，1999：708.
于反应瓶中加入四氢呋喃-2-甲酸（2）34.8 g（0.3 mol），三乙胺30.3 g，THF 250 mL，搅拌溶解。冷至0℃，滴加氯甲酸乙酯32.4 g（0.3 mol），滴加过程中保持反应体系不高于5℃。加完后于0～5℃继续搅拌反应15 min。慢慢加入3-甲氨基丙腈25.2 g（0.3 mol）溶于100 mL THF的溶液，加完后保温反应1 h，室温放置过夜。过滤，滤液减压回收溶剂。剩余物减压蒸馏，收集118～120℃/6.7kPa的馏分，得化合物（1）41 g，收率75%。
