Mutsu T,Sumio I,Shinji U.US 4210660.1980.
于反应瓶中加入2-甲氧基-5-氯-4-甲氨基苯甲酸(2)1.08 g(5 mmol),三乙胺0.6 g(5.9 mmol),无水二氯甲烷30 mL,搅拌溶解后冷至-10~-40℃,加入氯甲酸乙酯0.54 g(5 mmol),搅拌反应30 min。而后于-10~-40℃加入化合物(3)0.95 g(5 mmol)。加完后慢慢升至室温,继续搅拌反应2 h。依次用水、1 mol/L的氢氧化钠溶液、水洗涤,无水硫酸钠干燥。过滤,减压浓缩。剩余物用异丙醇重结晶,得化合物(1)1.765 g,收率91%,mp 150℃。