高凯，李建其.中国医药工业杂志，2008，39（2）：81.
![（1<i>R</i>，2<i>S</i>）-1-（3，4-二氯苯基）-3-氧杂二环[3，1，0]己-2-酮（分子式：C<sub>11</sub>H<sub>8</sub>Cl<sub>2</sub>O<sub>2</sub>）的合成方法路线及其结构式](../upload/202306/1686209289590206.jpeg "（1<i>R</i>，2<i>S</i>）-1-（3，4-二氯苯基）-3-氧杂二环[3，1，0]己-2-酮（分子式：C<sub>11</sub>H<sub>8</sub>Cl<sub>2</sub>O<sub>2</sub>）的合成方法路线及其结构式")
（1R，2S）-1-（3，4-二氯苯基）-2-羟甲基环丙基腈（3）：于反应瓶中加入干燥的甲苯150 mL，NaNH217.2 g（0.44 mol），搅拌下冷至10℃以下。慢慢滴加3，4-二氯苯乙腈（2）37.2 g（0.20 mol）溶于150 mL甲苯的溶液，约1 h加完。加完后室温搅拌反应3 h。冷至5℃以下，滴加（S）-（+）环氧氯丙烷16.2 g（0.18 mol）溶于50 mL甲苯的溶液。加完后室温搅拌反应过夜。减压浓缩，得红棕色油状液体（3），直接用于下一步反应。
（1R，2S）-1-（3，4-二氯苯基）-3-氧杂二环[3，1，0]己-2-酮（1）：于反应瓶中加入上述化合物（3），1 mol/L的氢氧化钾水溶液200 mL，搅拌回流反应15 h。冷至10℃以下，用盐酸酸化至pH1，反应体系由棕红色变为黄色，有油状物生成。减压浓缩至干，得油状物。于120～130℃保温30 min，冷至室温，加入乙酸乙酯150 mL。用1 mol/L的氢氧化钠溶液调至pH8～9，有机层用饱和盐水洗涤3次，无水硫酸镁干燥。过滤，减压浓缩，室温静置析晶。过滤，干燥，得浅黄色固体（1）35 g，收率82.3%，mp 103.5～104.5℃。
