①EP 566199.1993.②陈仲强,陈虹.现代药物的制备与合成.北京:化学工业出版社,2008:100.
于反应瓶中加入DMF 140 mL,NCS 12 g(0.09 mol),搅拌溶解,加入几滴吡啶。室温搅拌下滴加乙醛肟5.51 mL(0.09 mol)和DMF 36 mL的溶液,加完后继续搅拌反应1 h。而后加入化合物(2)0.05 mol溶于40 mL DMF的溶液。升温至85℃,滴加三乙胺12.6 mL(0.09 mol)和DMF 72 mL的溶液,加完后于85~90℃搅拌反应1 h。冷至室温,加入400 mL水,用乙酸乙酯提取3次。合并有机层,依次用10%的硫酸氢钠、饱和盐水、水洗涤,无水硫酸钠干燥。过滤,减压浓缩,过硅胶柱纯化,得白色固体(1)7.66 g,收率56.7%,mp 46~47℃。