方法1 ①Maeda I.Bull Chem Soc Japan，1969，42：1435.②Brit，1195864.1970.
于2 L反应瓶中加入氯仿800 g，三乙胺268 g，N-乙氧草酰丙氨酸乙酯（2）262 g（1.203 mol），搅拌下水浴冷却，于20～25℃慢慢滴加由光气131 g（1.336）溶于970 g氯仿组成的溶液，约1.5 h加完。加完后继续室温搅拌反应30 min，而后升温至50℃再反应1 h。冷至室温，加入水200 mL，充分搅拌后，静置分层。氯仿层水洗后，无水硫酸钠干燥。蒸出氯仿，剩余物减压蒸馏，得（1），收率75%。
方法2 ①陈芬儿.有机药物合成法：第一卷.北京：中国医药科技出版社，1999：762.②周后元.中国医药工业杂志，1994，25：385.
于干燥反应瓶中，加入三氯氧磷87.3 g（0.57 mol）、甲苯420 mL、三乙胺206 g（0.507 mol）和化合物（2）96.7 g（0.445 mol），于8℃搅拌10 h。反应毕，冷却至室温，慢慢滴加水350 mL以溶解析出的固体物。分出有机层，水层用甲苯提取数次。合并有机层，水洗至近中性。减压回收甲苯后，减压蒸馏，收集bp 106～120℃/0.27 kPa馏分，得（1）80.2 g，收率90.4%。
