孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2007:273.
于反应瓶中加入含水50%的二氧六环120 mL,D-(-)-对羟基苯甘氨酸(2)8.36 g(0.05 mol),氧化镁3.02 g(0.075 mol),搅拌反应1 h。慢慢加入叔丁氧酰基叠氮(3)18.74 g(0.075 mol),于45℃反应17 h。用400 mL水稀释,乙酸乙酯提取(300 mL×2)。水层用枸橼酸调至pH4。用氯化钠饱和后,乙酸乙酯提取(400 mL×3)。提取液无水硫酸钠干燥,减压蒸出溶剂,剩余物加入石油醚,将固体物粉碎,过滤,得化合物(1)10.4 g,收率78.5%。
也可采用如下方法来合成: