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(S)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-苯并吡喃-2-羧酸

2023-06-13 15:25:41 hanhong
分子式:C10H7FO4分子量:210.16
英文名:S)-6-Fluoro-3,4-dihydro-4-oxo-2H-benzopyran-2-carboxylic acid, (S)-6-Fluoro-4-oxo-2,3-dihydrochromene-2-carboxylic acid
性状:白色粉末。mp 172~174℃。
用途:用于治疗糖尿病并发神经病变药物非达司他(Fidarestat)的合成中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

吴成龙,黄志雄,桑志培,周鸣强,邓勇.有机化学,2011,31(8):1262.

(<i>S</i>)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2<i>H</i>-苯并吡喃-2-羧酸(分子式:C<sub>10</sub>H<sub>7</sub>FO<sub>4</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入多聚磷酸40 g,化合物(2)15.0 g(65.8 mmol),搅拌下于55~60℃反应5 h。冷至室温,倒入100 mL冰水中,充分搅拌。用乙酸乙酯提取(70 mL×2),合并有机层。饱和盐水洗涤,无水硫酸钠干燥。过滤,减压浓缩。剩余物用乙酸乙酯-己烷重结晶,得白色粉末(1)12.8 g,收率92%,mp 172~174℃。


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