熊远珍,周南进.中国药物化学杂志,2004,14(4):236.
于反应瓶中加入N,N-羰酰二咪唑3.4 g(20 mmol),无水THF 70 mL,搅拌溶解。冰浴冷却下滴加1-甲基-5-对甲苯甲酰基吡咯-2-乙酸(2)4.6 g(18 mmol)溶于150 mL THF的溶液。加完后于20℃剧烈搅拌反应1 h。加入甘氨酸乙酯3.2 g(31 mmol),生成的悬浊液剧烈搅拌下加入三乙胺溶于20 mL THF的溶液,于20℃搅拌反应3 h。过滤生成的三乙胺盐,滤液于55℃水浴中减压浓缩至干,得油状物。用乙酸乙酯溶解,依次用1 mol/L的氢氧化钠、水洗涤,饱和盐水洗涤至中性。无水硫酸镁干燥,过滤,减压浓缩,得固体、用己烷-苯(1∶1)重结晶,得化合物(1)4.74 g,收率77%,mp 132~133℃。