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2-[[4-氯-2-(2-氟苯甲酰基)苯基](甲基)氨基]-2-氧代乙基氨基甲酸苄酯

2023-06-13 15:30:04 hanhong
分子式:C24H20Cl F N2O4分子量:454.89
英文名:Benzyl 2-[[4-chloro-2-(2-fluorobenzoyl)phenyl](methyl)amino]-2-oxoethylcarbamate
性状:固体。
用途:抗焦虑药氟地西泮(Fludiazepam)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①卢玉华等编译.药物合成手册.北京:人民卫生出版社,1989:217.②陈芬儿. 有机药物合成法:第一卷.北京:中国医药科技出版社,1999:234.

2-[[4-氯-2-(2-氟苯甲酰基)苯基](甲基)氨基]-2-氧代乙基氨基甲酸苄酯(分子式:C<sub>24</sub>H<sub>20</sub>Cl F N<sub>2</sub>O<sub>4</sub>)的合成方法路线及其结构式

在干燥反应瓶中,加入二氯甲烷125 mL、苄氧羰基甘氨酸3.9 g(0.0186 mol)和5-氯-2'-氟-2-甲基氨基-二苯甲酮(2)4.7 g(0.0178 mol)、搅拌溶解后,冷却至0℃,于0.5 h内,分4次加入NN'-二环己基碳二亚胺3.9 g(0.0189 mol),保温搅拌6 h,室温放置12 h。加入乙酸4 mL,搅拌0.5 h后,过滤,滤液用5%碳酸氢钠溶液洗涤,无水硫酸钠干燥。回收溶剂后,冷却,固化,得粗品(1),用苯-己烷重结晶,得(1)4.86 g,收率60%。


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