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N-(2-氯乙基)-N'-环己基-N-亚硝基脲
分子式:C9H16ClN3O2分子量:233.78英文名:N-(2-Chloroethyl)-N'-cyclohexyl-N-nitrosourea,Lomustine性状:黄色或浅黄色粉末。mp 90℃。溶于无水乙醇,微溶于丙二醇,几乎不溶于水。用途:抗肿瘤药物洛莫司汀(Lomustine)原料药。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册方法1 苏军,孟庆伟,赵伟杰等.中国药物化学杂志,20
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5-甲基-5H-二苯并[b,d]氮杂环庚-6,7-二酮-7-肟
分子式:C15H12N2O2分子量:252.27英文名:5-Methyl-5H-dibenzo[b,d]azepin-6,7-dione-7-oxime性状:白色针状结晶。用途:γ-分泌酶抑制剂LY411575合成中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册①Abdul H F,Katherine S,Ghulam M M,et al.Bioorganic & Medicinal Chemistr
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6-氨基-5-亚硝基-1-甲基尿嘧啶
分子式:C5H6N4O3分子量:170.13英文名:6-Amino-5-nitroso-1-methyluracil性状:紫色固体,mp 270℃。用途:糖尿病治疗药物利格列汀(Linagliptin)中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册刘祥生,张毅,张吉泉,王建塔,汤磊.中国医药工业杂志,2016,47(1):4.于反应瓶中加入6-氨基-1-甲基尿嘧啶(2)60.0 g(0.43 mol
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对亚硝基-N,N-二甲苯胺
分子式:C8H10N2O分子量:150.18英文名:N,N-Dimethyl-4-nitrosoaniline性状:黄绿色片状或叶状结晶。mp 92.5~93.5℃。易溶于醇、苯,微溶于乙醚,不溶于水,可随水蒸气挥发。用途:抗麻风病药物丁氨苯硫脲(Thiambutosine)等的中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2
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乙酰氨基丙二酸二乙酯
分子式:C9H15NO3分子量:217.22英文名:Diethyl acetamidemalonate性状:白色固体。mp 96.5~98℃。bp 185℃/2.67 kPa。溶于热醇,微溶于乙醚、热水。用途:抗癌药消瘤芥(Nitrocaphar)等的中间体。各种氨基酸合成中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册①Hardegger E,et al.Heiv Chim Acta,1956,39
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L-4-硝基苯丙氨酸
分子式:C9H10N2O4分子量:210.19英文名:4-Nitro-L-phenylalanine性状:白色固体。用途:抗癌药溶肉癅素的中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册刘金强,钱超,张涛等.高校化学工程学报,2009,23(6):1008.于反应瓶中加入63%的硝酸20 mL,冰浴冷却下滴加98%的硫酸240 mL,控制反应液温度不超过5℃。分批加入L-苯丙氨酸(2)100 g(0.
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4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉
分子式:C8H3ClFN3O2分子量:227.58英文名:4-Chloro-7-fluoro-6-nitroquinazoline性状:黄色固体。mp 118~121℃。用途:抗肿瘤药物卡奈替尼(Canertinib)等的中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册吴云登,纪安成,沈义鹏,张爱华.中国医药工业杂志,2010,40(6):404.于反应瓶中加入浓硫酸57 mL,发烟硝酸57 mL,搅
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4-氟-3-甲基吡啶-2-甲酸甲酯
分子式:C8H8FNO2分子量:169.16英文名:Methyl 4-fuloro-3-methylpyridine-2-carboxylate性状:无色结晶。用途:抗组胺药氯雷他定(Loratadine)和卢帕他定(Rupatadine)等的中间体。合成方法及操作步骤药物中间体合成手册史群峰,张薇薇,周恒等.中国医药工业杂志,2012,43(1):12.3-甲基吡啶-2-甲酸甲酯N-氧化物(3)
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